OBAT UTEROTONIKA
OKSITOSIK/ UTEROTONIKA
• Oksitosik atau uterotonika adalah obat yang merangsang kontraksi uterus
Oksitosik yang efektif:
• Oksitosin dan derivatnya
• Alkaloid ergot dan derivatnya
• Prostaglandin semisintetik
Respon terhadap uterus bertingkat → mulai kontraksi uterus , ritmis sampai tetani
Anatomi Fisiologi Uterus
• Uterus disarafi oleh: saraf kolinergik dari saraf pelvik dan saraf adrenegik dari ganglion hipogastrik
• Respon uterus berbeda tergantung: spesies, pubertas (makin dewasa makin nyata), hamil (makin aterm makin nyata)
• Mineral yang berpengaruh adalah: Na dan Ca
Obat yang mempengaruhi rahim
Oxytocics/stimulant rahim
1.oksitoksin
2.prostaglandin(PGs)
15 methyl PGF2α
PGE2
3.ergot alkaloid
Tdk digunakan ergotamine dan dihidroergotamin(hanya digunakan untuk migraine)
Tocolytic/rahim
Relaxants
1.β2 elektiv agonists,con;ritodrine,terbuline,salbutamol
2.Ca2+Channel Blocker,con;Nifedipine
3.COX inhibitor
Con;diclofenac,ibuprofen
4.oxytocin(OT) antagonis
Atosiban(nonpeptide)
Alkaloid Ergot
• Sumber: jamur gandum Clavicus purpurea
• Ergot mengandung: alkaloid ergot dan zat lain ( karbohidrat, gliserida, steroid, asam amino, amin, basa amonium kuaterner)
• Keracunan ergot dapat menyebabkan → abortus
• Batas kontaminasi gandum oleh ergot adalah: < 0,3%
variabel diserap dari saluran pencernaan
ekstensif dimetabolisme dalam tubuh
• Dosis ergotamin IV → ½ dosis IM → efek perangsangan uterus setelah 5 menit
• Ekskresi ergotamin melalui: empedu → sedikit yang melalui urine
• Pada pemberian oral → bromokriptin diabsorbsi lebih baik drpd ergotamin, dan dieliminasi lebih lambat
Macam Alkaloid ergot:
• Ergotamin (alkaloid asam amino)
• Dihidroergotamin (dehidro alkaloid asam amino)
• Ergonovin (alkaloid amin)
Efek pada uterus:
• Semua alkaloid ergot → meningkatkan kontraksi uterus secara nyata
• Dosis kecil menyebabkan kontraksi, dosis besar menyebabkan tetani
• Kepekaan uterus tergantung maturitas dan kehamilan
• Sediaaan ergot paling kuat: ergonovin
Efek Kardiovaskuler:
• Menyebabkan vasokontriksi perifer
• Pembendungan dan trombosis pada gangren dapat terjadi akibat vasokontriksi
• Efek paling kuat: ergotamin, sedang (dihidroergotamin), tidak berefek (dihidroergotoksin)
Efek Arkaloid ErgotEfek Samping Ergot
• Toksik → keracunan akut dan kronik
• Paling toksik → ergotamin
• Gx keracunan: mual, muntah, diare, gatal, kulit dingin, nadi lemah dan cepat, bingung dan tidak sadar
• Dosis keracunan fatal: 26 mg per oral selama beberapa hari, atau dosis tunggal 0,5-1,5 mg parenteral
• Gejala keracunan kronik: perubahan peredaran darah ( tungkai bawah, paha, lengan dan tangan jadi pucat), nyeri otot, denyut nadi melemah, gangren, angina pectoris, bradikardi, penurunan atau kenaikan tekanan darah
• Keracunan biasanya disebabkan: takar lajak dan peningkatan sensitivitas
Indikasi Ergot
• Uterotonika dan pengobatan Migren
• Migren → etiologinya multifaktor (emosi, stress fisik, diet, hormonal)
• Pemberian analgesik perlu dicoba dulu sebelum ergotamin (toksik)
• Ergotamin menghilangkan 95% migren dan 15% sakit kepala lainya
• Dosis: 0,25-0,5 mg SK atau IM
Kontraindikasi Ergot
• Dapat menyebabkan gangren → tidak boleh diberikan pada penderita:
• Sepsis
• Penyakit pembuluh darah (arterosklerosis)
• Penyakit pembuluh darah koroner
• Tromboflebitis
• Penyakit hati dan ginjal
Sediaan Ergot
• Ergotamin tatrat:
• Tablet oral 1 mg
• Tablet sublingual 2 mg
• Injeksi 0,5 mg/ml ampul 1ml
Ergonovin maleat:
• Tablet oral 0,2 mg
• Injeksi 0,2 mg/ml
Metilergonovin maleat (Methergin)
• Tablet oral 0,2 mg
• Injeksi 0,2 mg/ml
Metisergid maleat
• Tablet oral 2 mg
Ergotarmin tartrat
• Supositoria 1-2mg dengan kofein 100mg
OKSITOSIN DAN EKSTRAK HIPOFISIS POSTERIOR
• Oksitosin merangsang otot polos uterus dan mammae → selektif dan cukup kuat
• Stimulus sensoris pada serviks, vagina dan payudara → merangsang hipofisis posterior melepaskan oksitosin
• Sensitivitas uterus meningkat dng pertambahan usia kehamilan
sistem organ efek
1 sistem saraf pusat
kuat halusinogen
memainkan peran penting dalam pengendalian motor ekstrapiramidal dan peraturan pelepasan prolaktin
sangat selektif untuk reseptor dopamin pituitari
2 otot polos vaskular
memiliki spektrum vasokonstriktor yang kuat dari tindakan
3 otot polos uterus
lebih selektif daripada alkaloid ergot lainnya dalam mempengaruhi rahim
uterus pada istilah lebih sensitif dari sebelumnya dalam kehamilan
irama kontraksi dan relaksasi contracture kuat dan berkepanjangan tinggi conc
clinicals menggunakan
1.migraine
ergotamine sering dikombinasikan dengan kafein untuk memfasilitasi penyerapan
methysergide profilaksis
2.hyperprolactinemia
Pengurangan bromocriptine yang leves tinggi prolactine yang dihasilkan dari tumor pituitari
3.postpartum
ergonovine pada saat yang sama pengiriman plasenta atau segera sesudahnya jika perdarahan yang signifikan
Farmakokinetik Oksitosin
• Hasil baik pada pemakaian parenteral
• Cepat diabsorbsi oleh mukosa mulut → Efektif untuk pemberian tablet isap
• Selama hamil ada peningkatkan enzim Oksitosinase atau sistil aminopeptidase → berfungsi mengaktifkan oksitoksin → enzim tersebut berkurang setelah melahirkan, diduga dibuat oleh plasenta
Sediaan Oksitosin
• Injeksi Oksitosin (Pitosin) 10 unit USP/ml IM atau IV
• Semua sediaan sintetis, yang alam mahal
• Semprot hidung: 40 unit USP/ml
• Tablet sublingual: 200 unit USP
PROSTAGLANDIN
• Ditemukan dalam ovarium, miometrium, darah mens
• Post coitus juga ditemukan prostaglandin di vagina
• Jenis prostaglandin adalah: PGE dan PGF
• PGF → merangsang uterus hamil dan tidak hamil
• PGE → merelaksasi uterus tidak hamil, dan merangsang kontraksi uterus hamil
Sediaan Prostaglandin
• Karbopros trometamin: Injeksi 250 ug/ml
• Dinoproston (PGE): Supositoria vaginal 20 mg
• Gemeprost: Pesari 1mg ( melunakan uterus)
• Sulpreston: Injeksi 25, 50, 100 ug/ml IM atau IV
Indikasi Prostaglandin
• Induksi partus aterm
• Mengontrol perdarahan dan atoni uteri pasca persalinan
• Merangsang kontraksi uterus post sc atau operasi uterus lainya
• Induksi abortus terapeutik
• Uji oksitosin
• Menghilangkan pembengkakan mamae
toxicity
paling umum GI gangguan mual muntah diare
overdosis dengan ergotamine dan ergonovine
vasospasme berkepanjangan adalah refraktori untuk paling infus vasodilatory dosis besar nitroprusside atau nitrogliserin telah berhasil dalam beberapa kasus
terapi kronis dengan methysergide terkait dengan perkembangan perubahan fibroblastik dalam ruang retroperitoneal
kontraindikasi obstruktif penyakit pembuluh darah dan penyakit kolagen
OKSITOSIN
Farmakokinetik:
• Absorpsi: baik lewat mukosa hidung
• Distribusi: PP rendah
• Metabolisme: t ½ 1 – 9 menit
• Eliminasi: ginjal
Farmakodinamik:
• IM: mula 3 – 5 menit, P: TD, L: 2 – 3 jam
• IV: M: segera, P: TD, L: 1 jam
• Inhal: M: menit, P: TD, L: 20 menit
• Efek terapeutik: induksi persalianan, mengeluarkan ASI
• Efek samping: hipo/hipertensi, mual, muntah, konstipasi, berkurangnya aliran darah uterus, ruam kulit, anoreksia
• Reaksi merugikan: kejang, intoksikasi air, perdarahan intrakranial, disritmia, asfiksia, janin: ikterus, hipoksia
• Kontraindikasi: toksemia, disproporsi sefalofelfik, distres janin, hipersensitivitas, persalianan non vaginal yg telah diantisipasi, kehamilan (intranasal)
• Interaksi: vasopresor, anestetik siklopropan
ciri-ciri
1.PO;tidak aktif
2.biasanya diberikan intravena untuk merangsang kerja
3.menginduksi laktasi
4.tidak terikat protein plasma
5.Dikatabolisme oleh ginja dan hati
6.Waktu kerja 5 menit
Cara kerja;
-transmembran mengubah arus ion dalam sel-sel otot polos miometrium untuk menghasilkan kontraksi uterus
sensitivitas meningkatkan rahim selama kehamilan
juga menyebabkan kontraksi sel myoepitheal sekitar payudara
alveoli;menyebabkan ejeksi susu
lemah antidiuretik dan aktivitas pressor
-diagnostik menggunakan rate respon jantung janin ke oksitosin standar challege uji memberikan informasi tentang respons cadangan sirkulasi plasenta abnormal menunjukkan hambatan pertumbuhan dalam kandungan
menggunakan terapi induksi persalinan dan meningkatkan kerja inersia uterus disfungsional aborsi tidak lengkap
kontrol perdarahan postpartum uterus
gangguan ejeksi susu
reaksi merugikan
toksisitas serius jarang digunakan
laporan reaksi merugikan kematian materanal hipertensi karena pecahnya intoksikasi air rahim dan afibrinogenemia kematian janin
Kontraindikasi
gawat janin prematur presentasi abnormal
PROSES KEPERAWATAN OKSITOSIN
Pengkajian
• Kaji data dasar sebelum infus: nadi, TD, aktivitas uterus, DJJ
• Ergonovin dan metilergonovin dapat menyebabkan vasokontriksi → hipertensi
• Resiko trombosis jika berbaring setelah post partum
Intervensi
• Sediakan magnesium sulfat → mengantisipasi hipertonisitas, juga O2
• Awasi tanda ruptur uteri (sangat jarang) yang berupa tambahnya rasa nyeri mendadak, kontraksi hilang, DJJ hilang, perdarahan, syok hipovolemik yang sangat cepat
Penyuluhan
• Obat diberikan per infus (drip) untuk menyesuaikan dosis
• Akan merasakan kram perut, juga efek analgesik
• Jangan merokok → meningkatkan vasokonstriksi
• Menurunkan prolaktin → menghambat laktasi (ergonovin, metilergonovin)
Referensi
1. Deglin, Vallerand, 2005, Pedoman Obat Untuk Perawat, Jakarta, EGC
2. Ganiswarna, 1995, Farmakologi dan Terapi, Jakarta, FKUI
3. Kee, Hayes, 1996, Farmakologi Pendekatan Proses Keperawatan, Jakarta, EGC
• Oksitosik atau uterotonika adalah obat yang merangsang kontraksi uterus
Oksitosik yang efektif:
• Oksitosin dan derivatnya
• Alkaloid ergot dan derivatnya
• Prostaglandin semisintetik
Respon terhadap uterus bertingkat → mulai kontraksi uterus , ritmis sampai tetani
Anatomi Fisiologi Uterus
• Uterus disarafi oleh: saraf kolinergik dari saraf pelvik dan saraf adrenegik dari ganglion hipogastrik
• Respon uterus berbeda tergantung: spesies, pubertas (makin dewasa makin nyata), hamil (makin aterm makin nyata)
• Mineral yang berpengaruh adalah: Na dan Ca
Obat yang mempengaruhi rahim
Oxytocics/stimulant rahim
1.oksitoksin
2.prostaglandin(PGs)
15 methyl PGF2α
PGE2
3.ergot alkaloid
Tdk digunakan ergotamine dan dihidroergotamin(hanya digunakan untuk migraine)
Tocolytic/rahim
Relaxants
1.β2 elektiv agonists,con;ritodrine,terbuline,salbutamol
2.Ca2+Channel Blocker,con;Nifedipine
3.COX inhibitor
Con;diclofenac,ibuprofen
4.oxytocin(OT) antagonis
Atosiban(nonpeptide)
Alkaloid Ergot
• Sumber: jamur gandum Clavicus purpurea
• Ergot mengandung: alkaloid ergot dan zat lain ( karbohidrat, gliserida, steroid, asam amino, amin, basa amonium kuaterner)
• Keracunan ergot dapat menyebabkan → abortus
• Batas kontaminasi gandum oleh ergot adalah: < 0,3%
variabel diserap dari saluran pencernaan
ekstensif dimetabolisme dalam tubuh
• Dosis ergotamin IV → ½ dosis IM → efek perangsangan uterus setelah 5 menit
• Ekskresi ergotamin melalui: empedu → sedikit yang melalui urine
• Pada pemberian oral → bromokriptin diabsorbsi lebih baik drpd ergotamin, dan dieliminasi lebih lambat
Macam Alkaloid ergot:
• Ergotamin (alkaloid asam amino)
• Dihidroergotamin (dehidro alkaloid asam amino)
• Ergonovin (alkaloid amin)
Efek pada uterus:
• Semua alkaloid ergot → meningkatkan kontraksi uterus secara nyata
• Dosis kecil menyebabkan kontraksi, dosis besar menyebabkan tetani
• Kepekaan uterus tergantung maturitas dan kehamilan
• Sediaaan ergot paling kuat: ergonovin
Efek Kardiovaskuler:
• Menyebabkan vasokontriksi perifer
• Pembendungan dan trombosis pada gangren dapat terjadi akibat vasokontriksi
• Efek paling kuat: ergotamin, sedang (dihidroergotamin), tidak berefek (dihidroergotoksin)
Efek Arkaloid ErgotEfek Samping Ergot
• Toksik → keracunan akut dan kronik
• Paling toksik → ergotamin
• Gx keracunan: mual, muntah, diare, gatal, kulit dingin, nadi lemah dan cepat, bingung dan tidak sadar
• Dosis keracunan fatal: 26 mg per oral selama beberapa hari, atau dosis tunggal 0,5-1,5 mg parenteral
• Gejala keracunan kronik: perubahan peredaran darah ( tungkai bawah, paha, lengan dan tangan jadi pucat), nyeri otot, denyut nadi melemah, gangren, angina pectoris, bradikardi, penurunan atau kenaikan tekanan darah
• Keracunan biasanya disebabkan: takar lajak dan peningkatan sensitivitas
Indikasi Ergot
• Uterotonika dan pengobatan Migren
• Migren → etiologinya multifaktor (emosi, stress fisik, diet, hormonal)
• Pemberian analgesik perlu dicoba dulu sebelum ergotamin (toksik)
• Ergotamin menghilangkan 95% migren dan 15% sakit kepala lainya
• Dosis: 0,25-0,5 mg SK atau IM
Kontraindikasi Ergot
• Dapat menyebabkan gangren → tidak boleh diberikan pada penderita:
• Sepsis
• Penyakit pembuluh darah (arterosklerosis)
• Penyakit pembuluh darah koroner
• Tromboflebitis
• Penyakit hati dan ginjal
Sediaan Ergot
• Ergotamin tatrat:
• Tablet oral 1 mg
• Tablet sublingual 2 mg
• Injeksi 0,5 mg/ml ampul 1ml
Ergonovin maleat:
• Tablet oral 0,2 mg
• Injeksi 0,2 mg/ml
Metilergonovin maleat (Methergin)
• Tablet oral 0,2 mg
• Injeksi 0,2 mg/ml
Metisergid maleat
• Tablet oral 2 mg
Ergotarmin tartrat
• Supositoria 1-2mg dengan kofein 100mg
OKSITOSIN DAN EKSTRAK HIPOFISIS POSTERIOR
• Oksitosin merangsang otot polos uterus dan mammae → selektif dan cukup kuat
• Stimulus sensoris pada serviks, vagina dan payudara → merangsang hipofisis posterior melepaskan oksitosin
• Sensitivitas uterus meningkat dng pertambahan usia kehamilan
sistem organ efek
1 sistem saraf pusat
kuat halusinogen
memainkan peran penting dalam pengendalian motor ekstrapiramidal dan peraturan pelepasan prolaktin
sangat selektif untuk reseptor dopamin pituitari
2 otot polos vaskular
memiliki spektrum vasokonstriktor yang kuat dari tindakan
3 otot polos uterus
lebih selektif daripada alkaloid ergot lainnya dalam mempengaruhi rahim
uterus pada istilah lebih sensitif dari sebelumnya dalam kehamilan
irama kontraksi dan relaksasi contracture kuat dan berkepanjangan tinggi conc
clinicals menggunakan
1.migraine
ergotamine sering dikombinasikan dengan kafein untuk memfasilitasi penyerapan
methysergide profilaksis
2.hyperprolactinemia
Pengurangan bromocriptine yang leves tinggi prolactine yang dihasilkan dari tumor pituitari
3.postpartum
ergonovine pada saat yang sama pengiriman plasenta atau segera sesudahnya jika perdarahan yang signifikan
Farmakokinetik Oksitosin
• Hasil baik pada pemakaian parenteral
• Cepat diabsorbsi oleh mukosa mulut → Efektif untuk pemberian tablet isap
• Selama hamil ada peningkatkan enzim Oksitosinase atau sistil aminopeptidase → berfungsi mengaktifkan oksitoksin → enzim tersebut berkurang setelah melahirkan, diduga dibuat oleh plasenta
Sediaan Oksitosin
• Injeksi Oksitosin (Pitosin) 10 unit USP/ml IM atau IV
• Semua sediaan sintetis, yang alam mahal
• Semprot hidung: 40 unit USP/ml
• Tablet sublingual: 200 unit USP
PROSTAGLANDIN
• Ditemukan dalam ovarium, miometrium, darah mens
• Post coitus juga ditemukan prostaglandin di vagina
• Jenis prostaglandin adalah: PGE dan PGF
• PGF → merangsang uterus hamil dan tidak hamil
• PGE → merelaksasi uterus tidak hamil, dan merangsang kontraksi uterus hamil
Sediaan Prostaglandin
• Karbopros trometamin: Injeksi 250 ug/ml
• Dinoproston (PGE): Supositoria vaginal 20 mg
• Gemeprost: Pesari 1mg ( melunakan uterus)
• Sulpreston: Injeksi 25, 50, 100 ug/ml IM atau IV
Indikasi Prostaglandin
• Induksi partus aterm
• Mengontrol perdarahan dan atoni uteri pasca persalinan
• Merangsang kontraksi uterus post sc atau operasi uterus lainya
• Induksi abortus terapeutik
• Uji oksitosin
• Menghilangkan pembengkakan mamae
toxicity
paling umum GI gangguan mual muntah diare
overdosis dengan ergotamine dan ergonovine
vasospasme berkepanjangan adalah refraktori untuk paling infus vasodilatory dosis besar nitroprusside atau nitrogliserin telah berhasil dalam beberapa kasus
terapi kronis dengan methysergide terkait dengan perkembangan perubahan fibroblastik dalam ruang retroperitoneal
kontraindikasi obstruktif penyakit pembuluh darah dan penyakit kolagen
OKSITOSIN
Farmakokinetik:
• Absorpsi: baik lewat mukosa hidung
• Distribusi: PP rendah
• Metabolisme: t ½ 1 – 9 menit
• Eliminasi: ginjal
Farmakodinamik:
• IM: mula 3 – 5 menit, P: TD, L: 2 – 3 jam
• IV: M: segera, P: TD, L: 1 jam
• Inhal: M: menit, P: TD, L: 20 menit
• Efek terapeutik: induksi persalianan, mengeluarkan ASI
• Efek samping: hipo/hipertensi, mual, muntah, konstipasi, berkurangnya aliran darah uterus, ruam kulit, anoreksia
• Reaksi merugikan: kejang, intoksikasi air, perdarahan intrakranial, disritmia, asfiksia, janin: ikterus, hipoksia
• Kontraindikasi: toksemia, disproporsi sefalofelfik, distres janin, hipersensitivitas, persalianan non vaginal yg telah diantisipasi, kehamilan (intranasal)
• Interaksi: vasopresor, anestetik siklopropan
ciri-ciri
1.PO;tidak aktif
2.biasanya diberikan intravena untuk merangsang kerja
3.menginduksi laktasi
4.tidak terikat protein plasma
5.Dikatabolisme oleh ginja dan hati
6.Waktu kerja 5 menit
Cara kerja;
-transmembran mengubah arus ion dalam sel-sel otot polos miometrium untuk menghasilkan kontraksi uterus
sensitivitas meningkatkan rahim selama kehamilan
juga menyebabkan kontraksi sel myoepitheal sekitar payudara
alveoli;menyebabkan ejeksi susu
lemah antidiuretik dan aktivitas pressor
-diagnostik menggunakan rate respon jantung janin ke oksitosin standar challege uji memberikan informasi tentang respons cadangan sirkulasi plasenta abnormal menunjukkan hambatan pertumbuhan dalam kandungan
menggunakan terapi induksi persalinan dan meningkatkan kerja inersia uterus disfungsional aborsi tidak lengkap
kontrol perdarahan postpartum uterus
gangguan ejeksi susu
reaksi merugikan
toksisitas serius jarang digunakan
laporan reaksi merugikan kematian materanal hipertensi karena pecahnya intoksikasi air rahim dan afibrinogenemia kematian janin
Kontraindikasi
gawat janin prematur presentasi abnormal
PROSES KEPERAWATAN OKSITOSIN
Pengkajian
• Kaji data dasar sebelum infus: nadi, TD, aktivitas uterus, DJJ
• Ergonovin dan metilergonovin dapat menyebabkan vasokontriksi → hipertensi
• Resiko trombosis jika berbaring setelah post partum
Intervensi
• Sediakan magnesium sulfat → mengantisipasi hipertonisitas, juga O2
• Awasi tanda ruptur uteri (sangat jarang) yang berupa tambahnya rasa nyeri mendadak, kontraksi hilang, DJJ hilang, perdarahan, syok hipovolemik yang sangat cepat
Penyuluhan
• Obat diberikan per infus (drip) untuk menyesuaikan dosis
• Akan merasakan kram perut, juga efek analgesik
• Jangan merokok → meningkatkan vasokonstriksi
• Menurunkan prolaktin → menghambat laktasi (ergonovin, metilergonovin)
Referensi
1. Deglin, Vallerand, 2005, Pedoman Obat Untuk Perawat, Jakarta, EGC
2. Ganiswarna, 1995, Farmakologi dan Terapi, Jakarta, FKUI
3. Kee, Hayes, 1996, Farmakologi Pendekatan Proses Keperawatan, Jakarta, EGC
